Артрозан 15мг таб №10

Состав:
1 таблетка содержит
активное вещество: мелоксикам - 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества:
для дозировки 7,5 мг - крахмал картофельный 64,5 мг, лактозы моногидрат 100 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 3,2 мг, натрия цитрат 18,8 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4 мг;
для дозировки 15 мг - крахмал картофельный 94,5 мг, лактозы моногидрат 150 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 4,5 мг, натрия цитрат 27 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6 мг.

Описание:

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Артрозан® - нестероидный противовоспалительный препарат , обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, максимальная концентрация (Cmax) - 1,0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Сmin - 0,8 мкг/мл, Cmax - 2,0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания
гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
детский возраст до 15 лет;
беременность; период грудного вскармливания.