Олумиант 4мг таб №28

Действующее вещество
- барицитиниб (baricitinib)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, с гравировкой "Lilly" на одной стороне и "4" на другой стороне.
1 таб.
барицитиниб    4 мг
Вспомогательные вещества: интрагранулярные: маннитол - 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 92 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 0.6 мг; экстрагранулярные: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 1.4 мг.
Состав пленочной оболочки: смесь красителей розовая (85G140009) - 6 мг (поливиниловый спирт - 41%, титана диоксид - 22.8%, макрогол - 18.2%, тальк - 16.1%, лецитин - 0.9%, краситель железа оксид красный - 1%).
7 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный и обратимый ингибитор янус-киназы 1 и 2 (JAK1 и JAK2). Барицитиниб ингибирует активность JAK1, JAK2, тирозинкиназы-2 и JAK3 со значениями IC50 (концентрация полумаксимального ингибирования) 5.9, 5.7, 53 и >400 нМ соответственно. В рамках внутриклеточного сигнального пути янус-киназы фосфорилируют и активируют STAT (транспортеры сигнала и активаторы транскрипции), которые в свою очередь активируют экспрессию гена в клетке. Барицитиниб модулирует эти сигнальные каскады реакций, частично ингибируя ферментативную активность JAK1 и JAK2, тем самым уменьшая фосфорилирование и активацию STAT.
Новости по теме
Солнечный свет оказался лекарством от артрита
Как лечить артрит
Жирная рыба контролирует артрит не хуже лекарств
Фармакокинетика
После приема внутрь барицитиниб быстро всасывается, время достижения Cmax составляет приблизительно 1 ч (диапазон 0.5-3 ч), абсолютная биодоступность составляет около 79% (CV = 3.94%). Фармакокинетика барицитиниба является линейной по времени.
Средний Vd после в/в введения составляет 76 л, что свидетельствует о распределении барицитиниба в тканях. Приблизительно 50% барицитиниба связывается с белками плазмы.
Метаболизм барицитиниба опосредован изоферментом CYP3A4, при этом биотрансформации подвергается менее 10% дозы. В плазме крови метаболиты барицитиниба не обнаруживаются. В условиях in vitro барицитиниб является субстратом для изофермента CYP3A4, транспортера органических анионов 3 (ОАТ3), Р-гликопротеина (Pgp), белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и белков множественной резистентности и выведения токсинов 2-К (МАТЕ 2-К). Барицитиниб может быть ингибитором транспортеров органических катионов (ОСТ) 1.
Выведение почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции через ОАТ3, Pgp, BCRP и МАТЕ2-К является основным механизмом клиренса барицитиниба. Приблизительно 75% вводимой дозы выводится почками, около 20% - через кишечник. У пациентов с ревматоидным артритом средний клиренс и Т1/2 составляли 9.42 л/ч (CV= 34.3%) и 12.5 ч (CV= 27.4%) соответственно. Сmах и AUC барицитиниба в устойчивом состоянии фармакокинетики у пациентов с ревматоидным артритом были соответственно в 1.4 и 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Функция почек значительно влияет на экспозицию барицитиниба. Среднее соотношение AUC у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией почек составляют 1.41 (90% ДИ: 1.15-1.74) и 2.22 (90% ДИ: 1.81-2.73) соответственно. Среднее соотношение Сmах у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией почек составляют 1.16 (90% ДИ: 0.92-1.45) и 1.46 (90% ДИ: 1.17-1.83) соответственно.
Заболевание
Ревматоидный артрит
Задать вопрос
Посмотреть учреждения
Купить лекарства
Показания
Лечение активного ревматоидного артрита умеренной или тяжелой степени у взрослых пациентов с непереносимостью или отсутствием адекватного ответа на лечение одним или несколькими базисными противоревматическими препаратами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к барицитинибу; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Дозировка
Внутрь. Рекомендуемая доза составляет 4 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Инфекции и инвазии: очень часто - инфекция верхних дыхательных путей; часто - опоясывающий лишай, простой герпес, гастроэнтерит, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитоз >600?109 клеток/л; нечасто - нейтропения <1?109 клеток/л.
Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - акне.
Прочие: часто - повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто - увеличение массы тела, повышение концентрации КФК.
Лекарственное взаимодействие
При применении барицитиниба в комбинации с мощными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, такролимус или циклоспорин, невозможно исключить риск аддитивной иммуносупрессии.
Применение пробенецида приводило к приблизительно двукратному увеличению AUC(0-?) без изменения Тmax или Сmах барицитиниба. Следовательно, у пациентов, которые принимают ингибиторы ОАТ3 с сильной ингибирующей активностью, такие как пробенецид, рекомендуемая доза барицитиниба составляет 2 мг 1 раз/сут.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лефлуномида или терифлуномида и барицитиниба.
Особые указания
С осторожностью следует назначать барицитиниб при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин); печеночной недостаточности тяжелой степени; активных, хронических или рецидивирующих инфекциях (включая туберкулез); активной форме вирусного гепатита В и С; снижении числа нейтрофилов (<1?109/л), снижение числа лейкоцитов (<0.5?109/л), снижение гемоглобина (<8 г/дл); в комбинации с биологическими базисными противоревматическими препаратами или другими ингибиторами янус-киназы; в комбинации с мощными иммунодепрессантами (например, азатиоприном, такролимусом, циклоспорином); одновременном применении живых вакцин; пациентам с факторами риска ТГВ/ТЭЛА; пациентам в возрасте старше 75 лет.
У пациентов с активными, хроническими или рецидивирующими инфекциями до начала терапии рекомендуется тщательно оценивать соотношение польза/риск применения барицитиниба.
Перед началом применения барицитиниба пациенты должны пройти скрининг на туберкулез. Барицитиниб не рекомендуется применять у пациентов с активной формой туберкулеза. У пациентов с латентной формой туберкулеза, которые ранее не получали лечение, перед началом терапии барицитинибом необходимо рассмотреть возможность проведения противотуберкулезной терапии.
Не рекомендуется начинать терапию или следует временно прекратить применение барицитиниба в случае снижения числа нейтрофилов <1?109/л, снижения числа лейкоцитов <0.5?109/л или снижения гемоглобина <8 г/дл.
У пожилых пациентов с ревматоидным артритом увеличивается риск развития лимфоцитоза. Есть данные о редких случаях развития лимфопролиферативных заболеваний.
В случае развития у пациента опоясывающего герпеса применение барицитиниба следует временно прекратить до разрешения заболевания.
Перед началом терапии барицитинибом следует проводить скрининг пациентов для выявления вирусного гепатита. При выявлении ДНК вируса гепатита В пациента следует направить к гепатологу, чтобы определить возможность продолжения или прекращения терапии.
Не рекомендуется использование живых аттенуированных вакцин во время или непосредственно перед применением барицитиниба. При рассмотрении вопроса о проведении вакцинации против ветряной оспы перед началом применения барицитиниба следует придерживаться международных рекомендаций по проведению вакцинации у пациентов с ревматоидным артритом.
Приблизительно через 12 недель после начала применения барицитиниба следует оценивать липидный профиль, после чего лечение пациентов следует проводить в соответствии с международными клиническими рекомендациями по ведению пациентов с гиперлипидемией.
В случае выявления повышения активности АЛТ или ACT во время обследования пациентов и подозрения на лекарственное поражение печени применение барицитиниба следует временно прекратить до тех пор, пока этот диагноз не будет исключен.
У пациентов с ревматоидным артритом повышается риск возникновения злокачественных новообразований, включая риск лимфомы. Применение иммуномодулирующих лекарственных средств может увеличить риск возникновения злокачественных новообразований, включая риск лимфомы.
При выявлении клинических признаков ТГВ/ТЭЛА применение барицитиниба следует временно прекратить, немедленно оценить состояние пациента и провести соответствующее лечение.
Беременность и лактация
Применение барицитиниба во время беременности противопоказано.
Не следует применять барицитиниб в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение барицитиниба пациентам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Диагнозы
Анкилозирующий спондилит
Болезнь Педжета
Гигантоклеточный артериит
Остеоартрит
С осторожностью следует назначать барицитиниб при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать барицитиниб при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать барицитиниб пациентам в возрасте старше 75 лет.