Темодал 100мг капс №5

Описание лекарственной формы Капсулы 5 мг: размер № 3 с непрозрачными крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке — «Temodal», на корпусе — «5 mg», торговый знак в виде стилизованных букв «SP» и две полоски. Капсулы 20 мг: размер № 2 с непрозрачными крышечкой желтого цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке — «Temodal», на корпусе — «20 mg», торговый знак в виде стилизованных букв «SP» и две полоски. Капсулы 100 мг: размер № 1 с непрозрачными крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке — «Temodal», на корпусе — «100 mg», торговый знак в виде стилизованных букв «SP» и две полоски. Капсулы 140 мг: размер № 0, с непрозрачными крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке — «Temodal», на корпусе — «140 mg», торговый знак в виде стилизованных букв «SP» и две полоски. Капсулы 180 мг: размер № 0, с непрозрачными крышечкой оранжевого цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке — «Temodal», на корпусе — «180 mg», торговый знак в виде стилизованных букв «SP» и две полоски. Капсулы 250 мг: размер № 0 с непрозрачными крышечкой и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке — «Temodal», на корпусе — «250 mg», торговый знак в виде стилизованных букв «SP» и две полоски. Все капсулы содержат порошок от белого до светло-розового или светло-желто-коричневого цвета. Характеристика Темодал® — имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. Фармакологическое действие Фармакологическое действие — алкилирующее, противоопухолевое. Фармакодинамика При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка. Фармакокинетика Темодал® после приема внутрь быстро всасывается и так же быстро выводится из организма с мочой. Темодал® быстро проникает через ГЭБ и попадает в спинно-мозговую жидкость. Cmax в плазме достигается в среднем через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин) после приема препарата. T1/2 из плазмы составляет примерно 1,8 ч. Клиренс, объем распределения в плазме и T1/2 не зависят от дозы. Темодал® слабо связывается с белками (10–20%). После перорального приема Темодала® средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения Темодала® — через почки. Через 24 ч после перорального приема приблизительно 5–10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием Темодала® вместе с пищей вызывает снижение Cmax на 33% и уменьшение AUC на 9%. Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или употребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени. У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения. Показания препарата Темодал® Впервые выявленная мультиформная глиобластома — комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Распространенная метастазирующая злокачественная меланома — в качестве терапевтического средства первого ряда. Противопоказания повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК); выраженная миелосупрессия; беременность; период лактации; детский возраст до 3 лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома); редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: пожилой возраст (старше 70 лет); выраженная почечная или печеночная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудью Исследования применения препарата Темодал® у беременных не проводилось. При проведении доклинических исследований на крысах и кроликах, получавших Темодал® в дозе 150 мг/м2, было отмечено тератогенное действие и токсическое воздействие препарата на плод. В связи с этим Темодал® не рекомендуется назначать во время беременности. Не известно, выделяется ли Темодал® с грудным молоком. Во время лактации следует отказаться от грудного вскармливания либо от приема препарата. Побочные действия Впервые выявленная мультиформная глиобластома (взрослые пациенты). В таблице 1 указаны побочные эффекты, отмеченные при лечении пациентов с впервые выявленной мультиформной глиобластомой во время комбинированной и адъювантной фаз лечения в ходе клинических испытаний (причинно-следственная связь между приемом препарата и побочными эффектами не была установлена). Распределение по частоте побочных эффектов произведено в соответствии со следующей градацией: очень часто — >10%, часто — >1%–<10%, иногда — >0,1%–<1%.