Тирозол 5мг таб №50

ТИРОЗОЛ 5 МГ, №50
Перед применением лекарственного препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно прочесть инструкцию.

Торговое название
Тирозол®
Thyrozol

СОСТАВ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с поперечной насечкой на одной стороне.

    1 таб.
тиамазол    5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, порошок целлюлозы, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/15.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется, в связи с этим на кинетической кривой образуется плато концентрации.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Тиамазол выделяется с грудным молоком, где его концентрация может достичь уровня, соответствующего уровню концентрации в крови матери.

Выведение

T1/2 составляет около 3 ч. Тиамазол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70%, причем 7-12% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при печеночной недостаточности.

Зависимость фармакокинетики от функционального состояния щитовидной железы не выявлена.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина (T3 и Т4). Тирозол® эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза различной этиологии. Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины. Тирозол® не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— тиреотоксикоз;

— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, особенно у больных с тяжелой формой тиреотоксикоза;

— терапия в латентный период действия радиоактивного йода;

— в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут Тирозола в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед.) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 6 мес до 2 лет (в среднем 1 год). С этого времени в ряде случаев рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут Тирозола до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Лечение может быть прекращено за день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально, под контролем уровня тироидных гормонов и ТТГ в крови.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут Тирозола до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут Тирозола до наступления действия радиоактивного йода. Продолжительность и дозы Тирозола в интервалах между лечением радиоактивным йодом корректируются в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести клинической картины (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол® назначают в ежедневной поддерживающей дозе от 5 до 20 мг с дополнительным приемом в небольших дозах левотироксина. Суточная доза при монотерапии Тирозолом от 2.5 до 10 мг.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол® назначают в дозе 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям Тирозол® назначают в начальной дозе 0.5 мг/кг массы тела ежедневно.

Поддерживающая доза зависит от метаболического состояния больного. При необходимости дополнительно назначают левотироксин, чтобы избежать гипотиреоза.

При беременности назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - острое увеличение слюнных желез, обратимое изменение вкусовых ощущений, холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко (0.3-0.6%) - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией; при приеме в высоких дозах - субклинический и клинический гипотиреоз, увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия.

Дерматологические реакции: очень редко - генерализованный дерматит, алопеция.

Аллергические реакции: редко - зуд, покраснение, сыпь, крапивница.

Прочие: редко - повышение температуры тела; очень редко - генерализованная лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

— холестаз перед началом лечения;

— ранее повреждение спинного мозга после лечения с тиамазолом и карбимазолом;

— генетически обусловленная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во время беременности;

— повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины.

Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.

С осторожностью следует применять у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Уменьшение концентрации йода в крови увеличивает эффективность препарата Тирозол®.

Дальнейшее прямое взаимодействие с другими лекарственными средствами не известно. Однако, при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и выведение других лекарственных препаратов. Необходимо регулировать соотношение препаратов при увеличении функции щитовидной железы. В ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, может возникнуть необходимость уменьшения доз принимаемых сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения доз одновременно принимаемых варфарина и других антикоагулянтов-производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Больные должны быть проинформированы, что если во время лечения внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тирозол® не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.

Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Беременность оказывает положительное влияние на течение гипертиреоза. Тем не менее, при беременности, особенно в первые месяцы, часто требуется лечение этого заболевания. Отсутствие лечения гипертиреоза во время беременности может привести к серьезным осложнениям таким, как преждевременные роды и порок развития. Однако гипотиреоз, возникший вследствие лечения тиамазолом в высоких дозах, может привести к преждевременному прекращению беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Тирозол® в высоких дозах может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.

Определенные пороки развития были связаны с лечением тиамазолом в высоких дозах в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипопластическое развитие сосков, задержка умственного и физического развития. Однако при изучении нескольких случаев воздействия тиамазола на плод не было выявлено ни нарушений морфологического развития, ни негативного воздействия на щитовидную железу или физическое и интеллектуальное развитие у детей.

Тератогенных эффектов не наблюдалось. Тем не менее, поскольку эмбриотоксический эффект тиамазола не может быть полностью исключен, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения и только в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина.

Тиамазол выделяется с грудным молоком, где его концентрация может достигать уровня, соответствующего уровню в крови матери, что может привести к развитию гипотиреоза у новорожденного. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол® должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль функции щитовидной железы новорожденного.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.

Производитель:

зарегистрировано и произведено
MERCK KGaA (Германия)
представлено
NYCOMED AUSTRIA GmbH (Австрия)