Азитромицин форте 500мг №3

Фoрма выпуска и состав

Лекарственная форма Азитромицина Форте – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-голубые, продолговатой двояковыпуклой формы, с риской; цвет ядра на разрезе белый или почти белый (в картонной пачке 1–6 контурных ячейковых упаковки по 2, 3 или 6 таблеток).

Состав 1 таблетки:

    активное вещество:азитромицин – 500 мг (дигидрат азитромицина – 524,11 мг);
    вспомогательные компоненты:микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, кросповидон, гипролоза, стеарат магния;
    оболочка: Opadry II(серия 85): макрогол, поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Азитромицин Форте является макролидным антибиотиком широкого спектра действия, азалидом, проявляющим бактериостатическую активность. Связывается с 50S – субъединицей рибосомы, что приводит к подавлению синтеза белка, замедлению роста и размножения бактерий. При применении в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Проявляет активность по отношению к следующим возбудителям:

    аэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenza, Neisseria gonorrhoeae;
    некоторые анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp.;
    прочие возбудители: Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны к действию Азитромицина Форте аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Азитромицин Форте не активен по отношению к аэробным грамположительным микроорганизмам – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые) и анаэробам группы Bacteroides fragilis.

Устойчивы к азитромицину: Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Staphylococcus aureus и Enterococcus faecalis (в т. ч. метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и другим линкозамидам и макролидам.
Фармакокинетика

Из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) азитромицин быстро всасывается, что обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде. По всему организму распределяется быстро, при этом высокие концентрации антибиотика достигаются в тканях. Сmах (максимальная концентрация) после приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме крови составляет 0,4 мг/л, время ее достижения –  2,5–2,9 часа. Биологическая доступность – 37,5%.

Вещество хорошо проникает в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта, мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз превышающая плазменную) и длительный Т1/2 (период полувыведения) связаны с тем, что вещество незначительно связывается с белками плазмы крови, а также обладает способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Благодаря этому азитромицин имеет высокий плазменный клиренс и большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг).

Способность накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин в места локализации инфекции доставляют фагоциты, где он в процессе фагоцитоза высвобождается. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно выше (в среднем на 24–34%), чем в здоровых тканях и коррелирует со степенью воспалительного отека.

После приема последней дозы азитромицин на протяжении 5–7 дней сохраняется в бактерицидных концентрациях, благодаря чему стала возможна разработка коротких (3 и 5 дней) курсов лечения.

Деметилируется вещество в печени, образующиеся метаболиты активность не проявляют.

Выведение из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14–20 часов в интервале 8–24 часа после приема препарата и 41 час – в интервале 24–72 часа, благодаря чему Азитромицин Форте можно принимать 1 раз в день.

Выведение происходит, главным образом, в неизмененном виде с желчью, небольшая часть дозы выводится почками.
Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин Форте назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами:

    инфекции верхних и нижних дыхательных путей, и ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, бактериальные инфекции (включая вызванные атипичными возбудителями), обострение хронического бронхита, пневмонии;
    инфекции мочеполовых путей: цервицит, гонорейный/негонорейный уретрит;
    инфекции мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
    начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз): клиническое проявление – мигрирующая эритема.

Противопоказания

Абсолютные:

    печеночная/почечная недостаточность в тяжелом течении;
    комбинированная терапия с эрготамином и дигидроэрготамином;
    возраст до 12 лет при массе тела до 45 кг;
    период лактации;
    индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Азитромицин Форте назначается под врачебным контролем):

    умеренные нарушения функций почек/печени;
    аритмия (связано с вероятностью развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT);
    комбинированная терапия с терфенадином, варфарином, дигоксином;
    беременность.

Инструкция по применению Азитромицина Форте: способ и дозировка

Азитромицин Форте принимают внутрь, 1 раз в день, желательно – за один час до или через два часа после еды.

Рекомендованный режим дозирования:

    инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мягких тканей и кожи: 500 мг в день курсом 3 дня (курсовая доза – 1500 мг);
    инфекции мочеполовых путей (неосложненный цервицит или уретрит): 1000 мг однократно;
    болезнь Лайма (боррелиоз) I стадии (Erythema migrans): в первый день – 1000 мг, затем на протяжении четырех дней по 500 мг (курсовая доза – 3000 мг).

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

    нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, судороги, извращение обоняния и вкуса; редко – гиперактивность, астения, парестезия, бессонница, агрессивность, тревожность, беспокойство, нервозность;
    система пищеварения: часто – рвота, диарея, тошнота, спазмы или боль в животе; нечасто – неоформленный стул, метеоризм, анорексия, нарушение пищеварения; редко – холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, запор, изменение цвета языка, гепатит, нарушение функциональных проб печени, печеночная недостаточность и некроз печени (вплоть до летального исхода);
    мочеполовая система: нечасто – вагинит; редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
    сердечно-сосудистая система: редко – ощущение сердцебиения, аритмия (включая желудочковую тахикардию, пируэтную тахикардию), удлинение интервала Q-T;
    опорно-двигательный аппарат: нечасто – артралгия;
    система кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – транзиторная нейтропения;
    аллергические реакции: нечасто – крапивница, сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактические реакции;
    кожные покровы: редко – токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фотосенсибилизация;
    органы чувств: редко – глухота, нарушение слуха, звон в ушах;
    другие: редко – кандидоз.

Передозировка

Основные симптомы: глухота, тошнота, рвота, диарея.

Терапия: симптоматическая; промывание желудка, прием активированного угля.
Особые указания

Принимать Азитромицин Форте с пищей не следует.

Пропущенную разовую дозу нужно принять как можно раньше, перерыв до приема последующей должен составлять 24 часа.

Интервал между приемом Азитромицина Форте и антацидов – не меньше двух часов.

У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности после отмены препарата могут сохраняться (требуется специфическая терапия под врачебным наблюдением).

При вызванном Streptococcus pyogenes тонзиллите и фарингите антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина с целью профилактики ревматической лихорадки не установлена.

При применении Азитромицина Форте может возникать суперинфекция (в т. ч. грибковая).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Азитромицином Форте от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендовано воздерживаться.
Применение при беременности и лактации

    беременность: Азитромицин Форте может назначаться под врачебным наблюдением;
    период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Азитромицин Форте больным младше 12 лет при массе тела до 45 кг не назначается.
При нарушениях функции почек

    почечная недостаточность в тяжелом течении: Азитромицин Форте противопоказан;
    умеренная почечная недостаточность: терапия должна проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

    печеночная недостаточность в тяжелом течении: Азитромицин Форте противопоказан;
    умеренная печеночная недостаточность: терапия должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

    циклоспорин: требуется контроль его концентрации в крови и коррекция дозы;
    антациды (с содержанием магния и алюминия), этанол и пища: абсорбция азитромицина замедляется и снижается, поэтому азитромицин должен приниматься за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов;
    дигоксин: его концентрации повышается;
    варфарин: может усиливаться антикоагулянтный эффект, в связи с чем пациентам нужно тщательно контролировать протромбиновое время и МНО (международное нормализованное отношение);
    тетрациклин и хлорамфеникол: эффективность азитромицина усиливается;
    триазолам: его клиренс снижается, фармакологическое действие усиливается;
    эрготамин, дигидроэрготамин: токсическое действие усиливается; комбинация противопоказана;
    линкозамины: эффективность азитромицина ослабляется;
    циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин, а также лекарственные средства, подвергающиеся микросомальному окислению (циклоспорин, карбамазепин, дизопирамид, фенитоин, бромокриптин, терфенадин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, пероральные гипогликемические препараты, теофиллин и прочие ксантиновые производные): их выведение замедляется, концентрация в плазме и токсичность возрастают;
    рифабутин: может развиться нейтропения.

Аналоги

Аналогами Азитромицина Форте являются: Зитроцин, Зитноб, Азитромицин, Азитрус, Зи-Фактор, Сумаклид, Сумамокс, Сумамед, Азитрокс, Хемомицин.
Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.