Алфупрост МР 10мг таб №30

Состав:
Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: алфузозина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP — К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.
Описание:
От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа:
Альфа-1-адреноблокатор.


Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:
значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ? 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика

всасывание:
среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.
Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.
метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.
выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Показания к применению:
Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.
Побочные эффекты:
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (?10%);
Часто: (?1% - <10%);
Не часто: (?0,1%-<1%);
Редко: (0,01%-0,1%);
Очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи).
Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия; очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко -приапизм.